Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Glucocorticoid Receptor 相关产品 (346)
抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (18) Ligand (6) Control (9) 激动剂 (180) 拮抗剂 (20) 激活剂 (14) 调节剂 (32)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1832S

Prednisone acetate-d₃ 醋酸泼尼 d₃	Agonist
Prednisone acetate-d₃ 是 Prednisone acetate 的氘代物。Prednisone acetate (Prednisone 21-acetate) 是泼尼松的醋酸盐形式，Prednisone acetate 是一种具有抗炎和免疫调节特性的糖皮质激素受体激动剂。

HY-B0645R

Prednisolone disodium phosphate (Standard) 泼尼松龙21-磷酸二钠 (Standard)	Agonist
Prednisolone (disodium phosphate) (Standard) 是 Prednisolone (disodium phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prednisolone磷酸二钠是合成的糖皮质素，有抗炎和免疫调节活性。

HY-W778340

16α-Hydroxy-11-keto prednisolone	Control
16α-Hydroxy-11-keto prednisolone (compound M-X) 是 Budesonide (HY-13580) 的代谢物。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 广泛用于研究哮喘、鼻炎和炎症性肠病。

HY-15234S1

Fluticasone furoate-d₅ 糠酸氟替卡松-d₅	Activator	99.65%
Fluticasone furoate-d₅ 是氘代标记的 Fluticasone furoate (HY-15234)。

HY-U00098

Prednisolone Tebutate 强的松龙叔丁乙酯	Modulator	99.82%
Prednisolone tebutate是一种用作抗炎和免疫抑制剂的合成糖皮质激素。

HY-111186

Flocoumafen		99.17%
Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂，也是一个多靶点配体，包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs)，半衰期为 177.4 h，有致命的抗凝作用。

HY-15234S

Fluticasone furoate-d₃ 糠酸氟替卡松-d₃	Activator
Fluticasone furoate-d₃ 是 Fluticasone furoate 氘代物。Fluticasone furoate 是一种局部，鼻内，增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇，K_d 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性，并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。

HY-139556

Zavacorilant	Modulator
Zavacorilant能够调节糖皮质激素受体 (GR)。

HY-125839

OP-3633	Antagonist
OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 29 nM，具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。

HY-111490R

Desisobutyryl-ciclesonide (Standard)	Modulator
Desisobutyryl-ciclesonide (Standard) 是 Desisobutyryl-ciclesonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。

HY-120273

Glucocorticoids receptor agonist 3	Agonist
Glucocorticoids receptor agonist 3 是一种有效的糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoids receptor agonist 3 可用于研究疾病，例如肥胖症、糖尿病和炎症 (摘自专利 WO2000066522A1，化合物 345)。

HY-123163

JNJ-1250132	Inhibitor
JNJ-1250132 (RWJ-66826) 是一种口服有效的类固醇孕酮受体 (PR) 拮抗剂，其 IC₅₀ 为 1.3 nM。JNJ-1250132 可在体外抑制受体与 DNA 的结合。 JNJ-1250132 是一种强效的竞争性抑制剂，可与人类糖皮质激素受体 (GR) (IC₅₀=0.50 nM) 和大鼠雄激素受体 (AR) (IC₅₀=5.6 nM) 结合，并且是与人类雌激素受体 (ER) (IC₅₀ >3000 nM) 结合的弱抑制剂。

HY-106567

Fluocortin butyl ester	Activator
Fluocortin butyl ester 是一种开发的皮质类固醇化合物，在局部使用时没有可检测到的全身皮质类固醇活性。Fluocortin butyl ester 似乎是一种有效且耐受性良好的局部类固醇，可用于研究常年性鼻炎。

HY-112255

J9	Activator
J9 是一种小分子，可逆转 T 细胞急性淋巴细胞白血病中 Dexamethasone (HY-14648) 耐药性。J9 仅在 Dexamethasone 存在时对 CUTLL1 细胞具有致死性。J9 联合 Dexamethasone 抑制 CUTLL1 细胞生长，EC₅₀ 为 28 μM。

HY-N0835R

(20S)-Protopanaxatriol (Standard) 20 (S)-原人参三醇 (Standard)	Agonist
(20S)-Protopanaxatriol (Standard)是 (20S)-Protopanaxatriol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Proto

HY-100087

Budesonide impurity C 布地奈德杂质C	Agonist	98.58%
Budesonide impurity C 是 Budesonide 的一种杂质。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

HY-13571B

Beclometasone dipropionate monohydrate 丙酸倍氯米松一水合物	Agonist
Beclometasone dipropionate monohydrate 是 Beclometasone 的前体活性分子，是口服有效的糖皮质激素受体激动剂。Beclometasone dipropionate monohydrate 通过糖皮质激素受体发挥作用，抑制炎症和过度增殖。Beclometasone dipropionate monohydrate 可用于哮喘研究。

HY-120492

RS-21314
RS-21314 是一种具有抗炎作用的硫醇酯皮质类固醇。

HY-13571AR

Beclometasone dipropionate (Standard) 丙酸倍氯米松 (标准品);	Agonist
Beclometasone dipropionate (Standard) 是 Beclometasone dipropionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beclometasone dipropionate 是 Beclometasone 的前体活性分子，是口服有效的糖皮质激素受体激动剂。Beclometasone dipropionate 通过糖皮质激素受体发挥作用，抑制炎症和过度增殖。Beclometasone dipropionate 可用于哮喘研究。

HY-13570B

Betamethasone acetate 倍他米松醋酸盐		99.38%
Betamethasone acetate 是一种糖皮质激素。Betamethasone acetate 诱导早产羊的胎儿肺成熟。

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